Айра сановель (кандесартан)

Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие:
Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. При приеме внутрь препарата АЙРА-сановель в процессе абсорбции из ЖКТ кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1-рецепторами в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует вазоконстрикторному и альдостерон-секреторным эффектам ангиотензина II.

АЙРА-сановель оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, которое связано с уменьшением ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Применение препарата 1 раз/ способствует стойкому понижению АД.

При недостаточном понижении АД возможно совместное применение тиазидных диуретиков (гидрохлоротиазида) и блокаторов кальциевых каналов (амлодипина).

АЙРА-сановель, наряду со снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции, увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика:
сасывание
Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро и абсолютно селективно превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II- кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax (максимальная концентрация в плазме) достигается в течении 3-4ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.

Распределение
Объем распределения кандесартана составляет 0.13л/кг. Связывание с белками очень высокое (> 99%).

Выведение
Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/ не приводит к кумуляции.

Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертонией принимает схожий характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не обязательна. Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы также не обязательна.

У лиц от 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Показания:
— артериальная гипертензия.

Режим дозирования:
Препарат принимают внутрь 1 раз/ до приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза АЙРА-сановель — 4 мг/ При длительном лечении ежедневную дозу увеличивают до 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг. Лечение проводится до достижения желаемой величины АД. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии.

Для пациентов пожилого возраста без нарушений функций почек и печени начальная доза составляет 4 мг. При почечной или печеночной недостаточности дозу снижают до 2 мг. В зависимости от реакции на лечение дозу следует корректировать.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции на лечение. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <15 мл/мин) и острой почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза – 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции пациента на лечение.

Побочное действие:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, бронхит, ринит, повышение частоты респираторных инфекций.
Прочие: усталость, боли в спине, периферические отеки.

Противопоказания:
— острая печеночная недостаточность, холестаз;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени:
Противопоказано применение при острой печеночной недостаточности, холестазе.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза – 2 мг/ Дозу можно изменять в зависимости от реакции больного.

Применение при нарушениях функции почек:
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции на лечение. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <15мл/мин) и острой почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется.

Особые указания:
Подобно ингибиторам АПФ, другим лекарственным средствам, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, у больных с билатеральным стенозом или стенозом одной артерии прием АЙРА-сановель может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецептора ангиотензин II.

У пациентов с выраженным уменьшением ОЦК (например, при длительном приеме диуретиков в высоких дозах) возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В связи с этим, до начала приема АЙРА-сановель необходимо скорректировать ОЦК.

При применении АЙРА-сановель у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина. Клинический опыт применения препарата у пациентов с острой почечной недостаточностью и почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <15 мл/мин) ограничен.

При применении АЙРА-сановель у пациентов с гемодинамическим стенозом аорты, митральных клапанов или у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется тщательный клинический контроль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение АЙРА-сановель может вызывать головокружение или ощущение усталости. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта).

Передозировка:
Симптомы: случаи передозировки АЙРА-сановель не описаны. Учитывая фармакологические особенности, симптомами передозировки могут быть артериальная гипотензия и головокружение.

Лечение: при артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение при постоянном контроле жизненно важных функций организма. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости увеличить объем плазмы путем инфузии изотонического раствора. При отсутствии эффекта рекомендуется применение симпатомиметических лекарственных средств.

Кандесартана цилексетил не выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие:Препарат отпускается по рецепту.
При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами гипотензивный эффект АЙРА-сановель усиливается.

Как и при применении препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при сочетании АЙРА-сановель с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, солями калия или с препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин), возможно повышение содержания калия в крови.

При совместном применении препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (также как и с ингибиторами АПФ) возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и обратимое усиление токсичности (при совместном применении необходимо проводить постоянный контроль концентрации лития в плазме). Одновременный прием препаратов лития и АЙРА-сановель не влияет на биодоступность последнего.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие АЙРА-сановель.

Опубликовал(а)Sveta
Предыдущая запись
Ай-болит крем при ушибах
Следующая запись
Аджисепт
Добавить комментарий
Ваш электронный адрес не будет опубликован.

  1. Eskadron is among the very valued equestrian brands on the entire world that focuses on the creation of high-quality equestrian clothing and equipment. This German concern was set by Pikeur trying to meet the jockeys’ demands, have been searching for professional but also stylish equestrian accessories. Thus, what makes Eskadron therefore special and why their collections are so popular among passengers?Eskadron — why would riders from all around the world love this brand?
    Eskadron is exceptionally popular among horseriding lovers for several or more years now. This brand’s products are characterized by their own high quality attention to detail. Eskadron can also be appreciated for their exceptional viability, elegance, innovativeness of their endeavors, contemporary style, and availability. The brand’s offer has both professional ones and items for recreational riders. So, you’ll find basic equestrian clothing, expert equestrian, and assorted accessories necessary for your proper saddling of a horse. Eskadron offers saddle cloths, halters, rugs, bell boots for horses, vases, fly vases, bandages, however in addition hoodies, tshirts, breeches, also show coats. These products come from the eu, which additionally verifies their own quality.Eskadron’s ranges
    Eskadron has lots of collections. Some are seasonal, many others are constantly available in their deal. The very Well-known collections of this brand are:
    Vintage Sports — launched twice per calendar year, this line is composed exclusively of horse equipment. Products using this collection are extremely straightforward, in conventional soft colors but at exactly the identical time quite tasteful.
    Platinum — starts once a year for people who like conventional solutions. You’ll mostly find black and gray shades along with delicate graphic motifs.
    Young Star — line for children that begin their adventure with horse riding. It has basic horse riding accessories in bright colors and exceptional designs.
    Equestrian Fanatics — clothing line made for riders that like to stick outside. Available coats, hoodies, and backpacks successfully combine casual clothing with equestrianism.
    Classic offer — Their constant offer of clothing, equipment, and accessories. You’ll find services and products used for training and regular rides but also elegant reveal clothing.

    Eskadron can be a fresh used by cyclists from all over the globe. For the relaxation of safety and riding both yours and your horse, it might be well worth purchasing high-quality articles, which would permit you to fully enjoy this sport that is exceptional.

  2. Hurry up to look into loveawake.ru you will find a lot of interesting things

    I congratulate all women on the holiday!…

    Show more…

  3. BalladolbineBroaria

    Hello. And Bye.
    liduhaBroaria

  4. Здравствуйте, открыли магазин по продаже техники за 40 процентов от цены!
    Кому интересно пишите мне. Или смотрите профиль @rabotadropom882

  5. Henryquisa

    Hello. And Bye.

  6. I go to see day-to-day some blogs and blogs to read articles, but this weblog offers quality based
    writing.

  7. StevenProzy

    Hello