Дискинетон
Состав лекарственной формы:
Активное вещество: домперидон 10 мг; 30 мг; 60 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
Описание препарата:
Один суппозиторий содержит 10 мг или 30 мг или 60 мг домперидона. Каждая индивидуальная упаковка содержит 10 суппозиториев. Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На продольном срезе — однородная масса, без вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Действие Дискинетона обусловлено блокадой дофаминовых (D2) периферических рецепторов, благодаря чему устраняется угнетающий эффект допамина на сократимость желудочно-кишечного тракта. В отличие от других противорвотных средств Дискинетон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему редко возникают экстрапирамидные расстройства.
Дискинетон считается в настоящее время одним из основных прокинетических препаратов. Он эффективен при моторных нарушениях ЖКТ. Дискинетон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, уменьшает чувствительность триггерной зоны рвотного центра, предупреждая развитие или уменьшая выраженность тошноты и рвоты.
Фармакокинетика
Сmах в крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Концентрация в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующая концентрация в плазме. Плохо проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Т 1/2 составляет 7-9 часов. Выводится с мочой (31%) и фекалиями (66%).
Показания:
Диспептический синдром, обусловленный замедлением опорожнения желудка, гастроэзофагальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения желудка, отрыжка, изжога), метеоризм;
Тошнота, рвота функционального или органического генеза (инфекции, погрешности в диете, лекарственная или лучевая терапия), в том числе вызванная агонистами допамина (леводопа, бромокриптин);
Послеоперационная атония желудка и кишечника.
Способ применения и дозы:
Ректально. Взрослым и детям старше 15 лет, назначают по одному суппозиторию (60 мг) в сутки или по 30 мг — 2 раза в сутки, в острых случаях тошноты и рвоты, выраженной диспепсии до суммарной суточной дозы 80 мг. Детям до 5 лет Дискинетон не назначают, а детям старше 5 лет препарат назначают из расчета 5,0 мг/10 кг массы тела 3 раза в сутки. Препарат применяется за 15-20 мин. до еды и на ночь.
Максимальная суточная доза Дискинетона составляет 80 мг.
Противопоказания:
Установленная непереносимость препарата.
Желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость кишечника, перфорация желудка и/или кишечника, пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома). Детям до 5 лет препарат не назначают.
Побочные действия:
Со стороны ЖКТ — спазмы желудка и кишечника, сухость во рту, жажда. Со стороны ЦНС — головные боли, экстрапирамидные расстройства — редко. Аллергические реакции — зуд, сыпь, крапивница. Прочие — пролактинемия, редко — галакторея, гинекомастия.
Передозировка:
Симптомы:
Сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).
Лечение
Активированный уголь, тщательное медицинское наблюдение, в случае экстрапирамидных расстройств — применение антихолинергических препара¬тов, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминных препаратов с антихолинергическими свойствами.
Меры предосторожности и особенности применения:
Особая осторожность требуется при почечной и/или печеночной недостаточности. При продолжительном применении Дискинетона необходимо регулярное медицинское обследование.
Беременность и лактация:
Применяют по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Дискинетона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
