Международное название:
Lansoprazole
Основные физико-химические свойства:
твердые желатиновые капсулы с бесцветным прозрачным корпусом и крышкой; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цветаФармакотерапевтическая группа:
Средства для лечения пептической язвы. Ингибиторы «протонной помпы».
Фармакодинамика:
Лансопразол является бензимидазольным производным, специфическим ингибитором Н+-К+-АТФазы секреторной мембраны париетальных клеток желудка, фермента, катализирующего конечную фазу секреции хлористоводородной кислоты и, таким образом, уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.
Степень ингибирования образования хлористоводородной кислоты при приеме препарата зависит от дозы и составляет около 80 — 97 % при приеме дозы 0,030 г.
Во время синтеза новых молекул фермента происходит восстановление активности протонной помпы, половина молекул которой восстанавливается за 30 — 48 часов. От скорости обновления фермента зависит продолжительность ингибирующего действия лансопразола.
Повышая оксигенацию слизистой оболочки и увеличивая секрецию бикарбонатов, лансопразол оказывает защитное действие, тормозит выработку пепсина. Препарат не влияет на процесс опорожнения желудка. Обладает выраженной антихеликобактерной активностью.
Фармакокинетика:
После приема 0,030 г лансопразола максимальная концентрация в плазме отмечается в течение 1,5 — 2,5 часов. Уровень максимальной концентрации и биодоступность зависят от индивидуальных особенностей пациента и не зависят от частоты приема препарата.
Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, но его тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым до и после приема пищи.
С белками плазмы связывается 97,7 — 99,4 % препарата. Лансопразол активно метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Выводится из организма с желчью и мочой, при этом два основных метаболита — лансопразол-сульфон и гидроксилансопразол выделяются почками. Период полувыведения составляет 1,3 — 1,7 часа. За сутки с мочой выводится около 14 — 23 % полученной дозы в виде метаболитов. Выведение препарата замедляется у больных с печеночной недостаточностью и пациентов старше 69 лет.
Детям: Детям препарат не рекомендуется назначать из-за отсутствия клинического опыта применения Ланцерола у этой категории пациентов.
Взрослым препарат назначают:
• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1 — 2 капсулы (0,030 г — 0,060 г лансопразола) в сутки в течение 2 — 4 недель;
• при эрозивно-язвенном эзофагите по 2 капсулы (0,060 г лансопразола) в сутки в течение 4 — 8 недель;
• при пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, для эрадикации Helicobacter pylori в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута по 1 капсуле (0,030 г лансопразола) 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/час. Суточная доза — 3 капсулы (0,090 г лансопразола) и более.
Капсулы следует проглатывать не разжевывая.
Побочные действия
Ланцерол, как правило, хорошо переносится. Редко возможны: диарея, боль в животе, запоры, головная боль, головокружение, сонливость, фарингиты, риниты, в единичных случаях — кожная сыпь, крайне редко — депрессия, миалгии.
Показания к использованию
— Эрозивно-язвенный эзофагит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• стрессовые язвы;
• эрадикация Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с Ланцеролом возможно незначительное торможение метаболизма диазепама, фенитоина, пропранолола, варфарина, преднизолона, теофиллина. Однако в клинических исследованиях не наблюдалось значимого влияния на метаболизм приведенных препаратов.
Совместное применение препарата с пероральными контрацептивами не выявило изменения уровня эндогенных гормонов.
Предшествующий прием антацидов не влияет на биодоступность препарата.
Передозировка
В настоящее время нет сообщений о случаях передозировки Ланцерола.
Особенности использования:
Перед началом и после окончания лечения необходим эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования желудка, поскольку лечение препаратом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
С осторожностью назначают препарат больным с печеночной недостаточностью.
Антациды, содержащие гидроокиси алюминия и магния, следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема Ланцерола.
Источник www.vapteke.com.ua
