Международное наименование:
Тербинафин (Terbinafine)
Групповая принадлежность:
Противогрибковое средство
Описание действующего вещества (МНН):
Тербинафин
Лекарственная форма:
гель для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, спрей для наружного применения, таблетки
Фармакологическое действие:
Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans). При местном применении — Pityrosporum orbiculare. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др. ЛС. МПК для Trychophyton rubrum — 0.001-0.06 мкг/мл. При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса — через 3-5 нед.
Показания:
Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихомикозе не используют лекарственные формы для местного применения), вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек); разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Побочные действия:
В 1-10% случаев: диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия). С частотой 0.1-1%: нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Крайне редко (с частотой 0.01-0.1%): гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха). С частотой менее 0.01%: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения. При применении крема, спрея — зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение. Лечение: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы:
Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения — 1-2 нед. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью — 0.125 г 1 раз в день. Детям с массой тела менее 20 кг — 62.5 мг/сут, от 20 до 40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней — 2-4 нед, при кандидозе кожи — 2-4 нед, при микозе волосистой части головы — 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп — 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения. Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения — в среднем 2-4 нед. Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп — 1 нед, 1 раз в сутки; разноцветный лишай — 1 нед, 2 раза в сутки.
Особые указания:
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат. При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз, носа, рта. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
Взаимодействие:
Снижает клиренс кофеина на 20%. ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; ЛС, ингибирующие микросомальные ферменты печени, — уменьшают. Этанол и др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.
