Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармакологическое действие:
Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. При приеме внутрь препарата АЙРА-сановель в процессе абсорбции из ЖКТ кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1-рецепторами в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует вазоконстрикторному и альдостерон-секреторным эффектам ангиотензина II.
АЙРА-сановель оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, которое связано с уменьшением ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Применение препарата 1 раз/ способствует стойкому понижению АД.
При недостаточном понижении АД возможно совместное применение тиазидных диуретиков (гидрохлоротиазида) и блокаторов кальциевых каналов (амлодипина).
АЙРА-сановель, наряду со снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции, увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика:
сасывание
Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро и абсолютно селективно превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II- кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax (максимальная концентрация в плазме) достигается в течении 3-4ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.
Распределение
Объем распределения кандесартана составляет 0.13л/кг. Связывание с белками очень высокое (> 99%).
Выведение
Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/ не приводит к кумуляции.
Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертонией принимает схожий характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не обязательна. Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы также не обязательна.
У лиц от 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Показания:
— артериальная гипертензия.
Режим дозирования:
Препарат принимают внутрь 1 раз/ до приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза АЙРА-сановель — 4 мг/ При длительном лечении ежедневную дозу увеличивают до 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг. Лечение проводится до достижения желаемой величины АД. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии.
Для пациентов пожилого возраста без нарушений функций почек и печени начальная доза составляет 4 мг. При почечной или печеночной недостаточности дозу снижают до 2 мг. В зависимости от реакции на лечение дозу следует корректировать.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции на лечение. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <15 мл/мин) и острой почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза – 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции пациента на лечение.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, бронхит, ринит, повышение частоты респираторных инфекций.
Прочие: усталость, боли в спине, периферические отеки.
Противопоказания:
— острая печеночная недостаточность, холестаз;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени:
Противопоказано применение при острой печеночной недостаточности, холестазе.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза – 2 мг/ Дозу можно изменять в зависимости от реакции больного.
Применение при нарушениях функции почек:
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/ Дозу можно корректировать в зависимости от реакции на лечение. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <15мл/мин) и острой почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется.
Особые указания:
Подобно ингибиторам АПФ, другим лекарственным средствам, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, у больных с билатеральным стенозом или стенозом одной артерии прием АЙРА-сановель может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецептора ангиотензин II.
У пациентов с выраженным уменьшением ОЦК (например, при длительном приеме диуретиков в высоких дозах) возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В связи с этим, до начала приема АЙРА-сановель необходимо скорректировать ОЦК.
При применении АЙРА-сановель у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина. Клинический опыт применения препарата у пациентов с острой почечной недостаточностью и почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <15 мл/мин) ограничен.
При применении АЙРА-сановель у пациентов с гемодинамическим стенозом аорты, митральных клапанов или у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется тщательный клинический контроль.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение АЙРА-сановель может вызывать головокружение или ощущение усталости. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта).
Передозировка:
Симптомы: случаи передозировки АЙРА-сановель не описаны. Учитывая фармакологические особенности, симптомами передозировки могут быть артериальная гипотензия и головокружение.
Лечение: при артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение при постоянном контроле жизненно важных функций организма. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости увеличить объем плазмы путем инфузии изотонического раствора. При отсутствии эффекта рекомендуется применение симпатомиметических лекарственных средств.
Кандесартана цилексетил не выводится при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие:Препарат отпускается по рецепту.
При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами гипотензивный эффект АЙРА-сановель усиливается.
Как и при применении препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при сочетании АЙРА-сановель с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, солями калия или с препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин), возможно повышение содержания калия в крови.
При совместном применении препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (также как и с ингибиторами АПФ) возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и обратимое усиление токсичности (при совместном применении необходимо проводить постоянный контроль концентрации лития в плазме). Одновременный прием препаратов лития и АЙРА-сановель не влияет на биодоступность последнего.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие АЙРА-сановель.
Hello