Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Гиосцина бутилбромид (скополамин) — конкурентный антагонист ацетилхолина в парасимпатических постганглионарных нервных окончаниях. Не действует на никотиновые рецепторы. Блокирует действие ацетилхолина на постганглионарные мускариновые рецепторы. Действие препарата связано преимущественно с гладкими мышцами ЖКТ. Не проникает через ГЭБ. В терапевтических дозах не влияет на ЦНС.
Фармакокинетика. Слабо всасывается в ЖКТ (10%). Однако несмотря на низкую концентрацию в крови, относительно высокие локальные концентрации его отмечают непосредственно в местах действия — в ЖКТ, желчных путях, печени и почках. T1/2 из плазмы крови — 8 ч. Слабо (10%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой в неизмененном виде.
Показания:
спазмы ЖКТ, пилороспазм, спастический запор, спастический колит, дискинезия желчных путей и протоков поджелудочной железы, печеночная и почечная колики, холецистит, панкреатит, симптоматическое лечение пептической язвы. Купирование тошноты и рвоты (в том числе и в послеоперационный период).
Спазмы мочевых путей. Болевой синдром при альгодисменорее, спазм матки и маточных труб при гистеросальпингографии, координация родовой деятельности. Премедикация перед хирургическим вмешательством. Для дифференциальной диагностики спазма и объемного процесса (новообразования) при рентгенологических, радиологических и эндоскопических методах исследования. Отравление фосфорорганическими соединениями (в качестве антидотной терапии).
Применение:
дозу устанавливают индивидуально, с учетом возраста пациента и тяжести заболевания.
Таблетки взрослым назначают по 10 мг 3–5 раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг.
Детям в возрасте старше 6 лет — 0,3–0,6 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 1,5 мг/кг.
Раствор для инъекций вводят п/к, в/м, в/в струйно (медленно) или капельно. Дозу определяют индивидуально.
Взрослым вводят по 2–4 мл (20–40 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 100 мг.
Детям в возрасте старше 6 лет — 0,3–0,6 мг/кг массы тела в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 1,5 мг/кг, но не более 100 мг.
Продолжительность применения определяется индивидуально, в соответствии с клинической ситуацией.
В/в струйно вводят в виде медленной инъекции на протяжении 1–3 мин, предварительно растворив разовую дозу в 10–20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы.
В/в капельно вводят со скоростью 60–80 капель/мин, применяя 100–400 мл указанных инфузионных р-ров.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, паралитический илеус, глаукома, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, механическая кишечная непроходимость, миастения, тахиаритмия, мегаколон.
Побочные эффекты:
со стороны ЖКТ: иногда — сухость во рту, запор.
Со стороны органа зрения: редко — парез аккомодации, нарушение зрения, повышенная чувствительность глаз к свету, обострение глаукомы.
Прочие: иногда — сухость слизистой оболочки носа, сухость кожных покровов, уменьшение потоотделения, тахиаритмия, затрудненное мочевыделение, аллергические реакции.
Особые указания:
с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
В период лечения запрещается употреблять алкоголь.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения Спазмобрю у детей в возрасте младше 6 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью. Назначать препарат в период беременности (особенно в I триместр) и в период кормления грудью следует лишь после тщательной оценки соотношения пользы для женщины и риска для плода (ребенка).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Водителям следует учитывать возможность нарушения аккомодации при применении препарата. На протяжении терапии необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами, требующей концентрации внимания.
Взаимодействия:
при одновременном применении Спазмобрю может потенцировать холинолитическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных средств, хинидина. Сочетанное использование препарата с антагонистами допаминовых рецепторов может снижать эффективность обоих лекарственных средств. Одновременное применение скополамина и стимуляторов β-адренорецепторов может вызвать тахикардию.
Антациды, противодиарейные средства, содержащие каолин или аттапулгит; кетоконазол, метоклопрамид ослабляют антихолинергический эффект.
Передозировка:
симптомы: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, тахикардия, гипертермия. Лечение: при приеме скополамина внутрь — промывание желудка, применение сорбентов и магния сульфата. Как при приеме внутрь, так и при применении инъекционной формы, требуется проведение форсированного диуреза, повторное введение физостигмина или галантамина, симптоматическая и поддерживающая терапия. По показаниям проводят катетеризацию мочевого пузыря. Больным с глаукомой назначают пилокарпин.
Источник www.compendium.com.ua
