Месалазол

Состав лекарственной формы:
Один суппозиторий 250 мг содержит:
Активное вещество: месаламин 250 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды – достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.
Один суппозиторий 500 мг содержит:
Активное вещество: месаламин 500 мг.
Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды – достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.

Описание препарата:
Суппозитории цилиндроконической формы; цвет – от светло-желтого до светло-коричневого, серого или серого с розовым оттенком. Допускается неоднородность окрашивания в виде вкраплений или мраморности. На срезе допускается наличие пористо-воздушного стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологические свойства:
Месалазол оказывает местное противовоспалительное действие.

Фармакодинамика:
Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Месаламин тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Фармакокинетика:
При применении суппозиториев высвобождение и распределение месаламина происходит в прямой и сигмовидной кишках, абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10-30%. Незначительное количество проходит плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связывание месаламина с белками плазмы составляет около 40-50%, N-ацетил-5-АСК – около 80%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит – N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения месаламина составляет около 40 минут, N-ацетил-5-АСК – около 70 минут. Месаламин и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы.

Показания:
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, проктит, проктосигмоидит в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Способ применения и дозы:
Ректально. Взрослым в стадии обострения по одному суппозиторию по 500 мг 3 раза в сутки, суточная доза – 1,5г. Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 3 г (на период не более чем на 8-12 недель) – по два суппозитория по 500 мг 3 раза в сутки.
Детям назначают из расчета: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов – 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки).
Длительность лечения определяется индивидуально.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания крови, геморрагический диатез, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия:
дискомфорт, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение уровня ACT, AЛT, редко – гепатит, панкреатит;
тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной, одышка;
протеинурия, гематурия, анурия в редких случаях, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность;
анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения;
астения, головная боль, головокружение; – артралгия, миалгия;
аллопеция;
реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки).

Передозировка:
Случаев передозировки не наблюдалось.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, сонливость, слабость. Лечение: симптоматическая терапия (слабительные, форсированный диурез).

Меры предосторожности и особенности применения:
Перед применением суппозиториев необходимо очистить кишечник.
Месаламин с осторожностью следует назначать больным с заболеваниями печени и почек, с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с аллергическими заболеваниями и предрасположенностью к ним.
При применении у больных с выраженными нарушениями функции почек (недостаточность) возможна кумуляция месаламина.
Больные, являющиеся “медленными ацетиляторами”, имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 3 раза каждые 4 недели, после при нормальных результатах – 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При взаимодействии Месалазола с:
антикоагулянтами возможно усиление их действия;
глюкокортикоидами возможно усиление их ульцерогенного действия на слизистую желудка;
рифампицином ослабляет туберкулостатический эффект;
фуросемидом, спиролактоном ослабляет их диуретическое действие;
пробеницидом, сульфинпиразоном возможно ослабление урикозурического эффекта;
метотрексатом повышает его токсичность;
противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины) возможно усиление их гипогликемического эффекта;
Беременность и лактация
Месалазол следует применять только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск развития возможных побочных действий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами:
Месалазол не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Источник  www.webapteka.ru www.piluli.kharkov.ua www.farmaprim.md

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.


*