(Нет голосов)
Загрузка...

Месалазол

Состав лекарственной формы: Один суппозиторий 250 мг содержит: Активное вещество: месаламин 250 мг. Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г. Один суппозиторий 500 мг содержит: Активное вещество: месаламин 500 мг. Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г. Описание препарата: Суппозитории цилиндроконической формы; цвет - от светло-желтого до светло-коричневого, серого или серого с розовым оттенком. Допускается неоднородность окрашивания в виде вкраплений или мраморности. На срезе допускается наличие пористо-воздушного стержня и воронкообразного углубления. Фармакологические свойства: Месалазол оказывает местное противовоспалительное действие. Фармакодинамика: Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Месаламин тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике). Фармакокинетика: При применении суппозиториев высвобождение и распределение месаламина происходит в прямой и сигмовидной кишках, абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10-30%. Незначительное количество проходит плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связывание месаламина с белками плазмы составляет около 40-50%, N-ацетил-5-АСК – около 80%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения месаламина составляет около 40 минут, N-ацетил-5-АСК - около 70 минут. Месаламин и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Показания: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, проктит, проктосигмоидит в стадии обострения и профилактика их рецидивов. Способ применения и дозы: Ректально. Взрослым в стадии обострения по одному суппозиторию по 500 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 1,5г. Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 3 г (на период не более чем на 8-12 недель) - по два суппозитория по 500 мг 3 раза в сутки. Детям назначают из расчета: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов – 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки). Длительность лечения определяется индивидуально. Противопоказания: Гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания крови, геморрагический диатез, детский возраст (до 2 лет). Побочные действия: дискомфорт, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение уровня ACT, AЛT, редко - гепатит, панкреатит; тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной, одышка; протеинурия, гематурия, анурия в редких случаях, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения; астения, головная боль, головокружение; - артралгия, миалгия; аллопеция; реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки). Передозировка: Случаев передозировки не наблюдалось. Возможные симптомы: тошнота, рвота, сонливость, слабость. Лечение: симптоматическая терапия (слабительные, форсированный диурез). Меры предосторожности и особенности применения: Перед применением суппозиториев необходимо очистить кишечник. Месаламин с осторожностью следует назначать больным с заболеваниями печени и почек, с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с аллергическими заболеваниями и предрасположенностью к ним. При применении у больных с выраженными нарушениями функции почек (недостаточность) возможна кумуляция месаламина. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 3 раза каждые 4 недели, после при нормальных результатах - 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При взаимодействии Месалазола с: антикоагулянтами возможно усиление их действия; глюкокортикоидами возможно усиление их ульцерогенного действия на слизистую желудка; рифампицином ослабляет туберкулостатический эффект; фуросемидом, спиролактоном ослабляет их диуретическое действие; пробеницидом, сульфинпиразоном возможно ослабление урикозурического эффекта; метотрексатом повышает его токсичность; противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины) возможно усиление их гипогликемического эффекта; Беременность и лактация Месалазол следует применять только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск развития возможных побочных действий. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: Месалазол не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами. Источник  www.webapteka.ru www.piluli.kharkov.ua www.farmaprim.md

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.


*