Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорин II поколения
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик II поколения, широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalacttae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Borrelia burgdorferi.
К Спайзефу (при приеме препарата внутрь) устойчивы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Citobacter spp., Serratia spp., Legionella spp.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. После приема внутрь Cmax в крови определяется через 2-4 ч. При в/м введении Cmax достигается через 30-45 мин после инъекции.
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками составляет 33-50%. Терапевтические концентрации цефуроксима (после приема внутрь) наблюдаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов (после парентерального введения), достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости; при менингите цефуроксим проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме в течение 5.3-8 ч.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не биотрансформируется в организме. T1/2 при приеме препарата внутрь составляет 1.2-1.6 ч. T1/2 при в/м и в/в введении составляет приблизительно 70 мин. За счет канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится в неизмененном виде с мочой 89% цефуроксима (после парентерального введения препарата).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции почек (после приема препарата внутрь) T1/2 цефуроксима увеличивается и составляет 1.9-16.1 ч.
Показания:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, бронхит, фарингит);
— тонзиллит;
— синусит;
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции мягких тканей и кожи;
— инфекции костей и суставов;
— сепсис;
— менингит;
— гонорея, неосложненные и диссеминированные гонококковые инфекции;
— болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
— профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, органах малого таза, суставов.
Режим дозирования:
Продолжительность и дозы применения таблеток Спайзеф зависят от тяжести заболевания и состояния пациента.
Для взрослых разовая доза при приеме внутрь при большинстве инфекций, в среднем, составляет 250 мг 2 раза/сут.
У детей в возрасте до 4 лет в применение Спайзефа в форме таблеток не рекомендуется.
Продолжительность приема препарата, в среднем, составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать после приема пищи.
В/м или в/в взрослым препарат назначают по 750 мг 3раза/сут Суточная доза препарата составляет 3-6 г.
При тяжелых инфекциях препарат назначают в/в 1500 мг 3 раза/сут При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч.
Детям в возрасте старше 3-х месяцев препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения.
Для большинства инфекций суточная доза составляет 60 мг/кг.
При инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, диссеминированных гонококковых инфекциях и неосложненной пневмонии рекомендуется назначать препарат по 750 мг каждые 8 ч.
При тяжелых или осложненных пневмониях рекомендуется назначать препарат в дозе 1500 мг каждые 8 ч.
При инфекциях костей и суставов рекомендуется назначать препарат в дозе 1500 мг каждые 8 ч.
При бактериальном менингите доза препарата не должна превышать 3 г каждые 8 ч.
При гонорее доза препарата составляет 1500 мг в/м одномоментно, в виде двух инъекций по 750 мг в разные места.
Средний курс лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики инфекционных осложнений при операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1500 мг за 0.5-1 ч до начала операции, с дальнейшим введением по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч.
Пациентам с нарушением функции почек при КК 10-20 мл/мин рекомендуется назначать препарат по 750 мг 2 раза/сут; при КК<10-20 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Струйное в/в введение следует осуществлять медленно в течение 3-5 мин.
Для непрерывного инфузионного в/в введения, раствор Спайзеф можно добавлять к следующим инфузионным растворам: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% и 10% раствор декстрозы.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, боли в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня билирубина, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит, кандидоз.
Со стороны системы кроветворения: кратковременная эозинофилия и нейтропения, лейкопения, анемия, панцитопения, агранулоцитоз; при применении раствора для инъекций — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, многоформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Местные реакции: при применении раствора для инъекций — тромбофлебиты, болезненность в месте введения.
Прочие: интерстициальный нефрит, изменение протромбинового времени, положительный тест Кумбса, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Противопоказания:
Для таблеток:
— повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда.
Для раствора для инъекций:
— псевдомембранозный колит в анамнезе;
— период новорожденности (до 1 месяца);
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Спайзеф следует применять с осторожностью в I триместре беременности.
Спайзеф выделяется с грудным молоком в низких концентрациях, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата в период грудного вскармливания.
Особые указания:
Спайзеф следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на антибиотики пенициллиновой группы и/или другие антибиотики, устойчивые к действию β-лактамаз.
С осторожностью назначают Спайзеф одновременно с фуросемидом.
У пациентов, получающих Спайзеф, рекомендуется при определении уровня глюкозы в крови использовать глюкозокиназу или гексокиназу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка:
Симптомы: при применении таблеток — головокружение, головная боль, парестезии; при применении раствора для инъекций — возможны неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Препарат выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.
Возможно назначение Спайзефа в комбинации с метронидазолом, антибиотиками из группы аминогликозидов. Однако следует помнить, что при одновременном применении Спайзефа в высоких дозах с аминогликозидами и диуретиками (фуросемид) повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Одновременное введение Спайзефа и пробенецида приводит к нарушению экскреции цефуроксима.
Источник www.vidal.kz
